АНТИБИОТИКИ - ИНГИБЩОРЫ БИОСИНТЕЗА ПЕПТИДОГЛИКАНА
| Название препарата или группы | Мишень действия | Механизм действия | Спектр действия | Ведущие механизмы устойчивости |
| ФОСФОМИЦиН | Пирувил-трансфераза | Блок биосинтеза N-ацетилмурамовой кислоты - мономера ПГ1 | Гр+ | Видовая: Гр- - не проникают через НМКС2 Приобретенная: мутационная модификация мишени |
| ЦИКЛОСЕРИН | Аланил-рацемаза | Блок биосинтеза D-аланина -мономера ПГ | Гр+ | Видовая: Гр- - не проникают через НМКС Приобретенная: мутационная модификация мишени |
| БАЦИТРАЦИН | Ундекапренил-фосфат ЦПМ3 | Блок транспорта предшественников ПГ через ЦПМ | Гр+ | Видовая: Гр- - не проникают через НМКС Приобретенная: мутационная модификация ЦПМ |
| Гликопептиды | Концевой D-аланин в составе оли-гомера ПГ | Блок включения новых олигомеров в растущую цепь ПГ | Гр+, в т.ч. MRSA4 (препарат резерва) | Видовая: Гр- не проникают через НМКС Приобретенная мутационная или ферментативная модификация мишени; альтернативная форма мишени |
| Бета-лактамы | ПСБ3-транспептидазы и карбокси-пептидазы КС6 | Блок образования пептидных мостиков в молекуле ПГ i | Зависит от вида препарата | Видовая: отсутствие КС, непроницаемость оболочек, хромосомные бета-лактамазы, эффлюкс-системы, особая форма мишени ПСБ. Приобретенная: мутационная модификация мишени; альтернативная форма мишени, внехромосомные бета-лактамазы и др. |
1-ПГ - пептидогликан 2-НМКС - наружная мембрана клеточной стенки; 3-ЦПМ - цитоплазматическая мембрана;
4-MRSA - метициллин-устойчивые стафилококки; 5-ПСБ - пенициллин-связывающие белки; 6-КС - клеточная стенка
АНТИБИОТИКИ - ИНГИБИТОРЫ БИОСИНТЕЗА БЕЛКА
| Название препарата ИЛИ ГРУППЫ | Мишень действия | Механизм действий
(Конечный эффект) | Спектр действия | Ведущие механизмы устойчивости |
| Аминогликозиды (ГЕНТАМИЦИН и др.) | 30S субьединица рибосомы (аминоацильный участок) лпс, нмкс | Блок биосинтеза белка на стадии инициации; снижение точности трансляции. (Б/ц) Дестабилизация НМКС у Гр- бактерий | Гр +/- аэробы | Видовая: внутриклеточное расположение; отсутствиe систем активного транспорта (анаэробы); эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени; ферменты инактивации; эффлюкс-системы. |
| Тетрациклины (ДОКСИКЛИН и др.) | 30S субъединица рибосомы (аминоацильный участок) | Блок биосинтеза белка на стадии инициации (Б/стат) | Гр +/-, в т. ч. внутриклеточные; микобактерии | Видовая, эффлюкс-системы Приобретенная: ферментативная модификация мишени; эффлюкс-системы. |
| Макролиды (ЭРИТРОМИЦИН и др) | 50S субъединица рибосомы ‑ (пептидилтрансферазный участок) | Блок биосинтеза белка на стадии элонгации (Б/стат) | Гр+, в т.ч. внутриклеточные; микобактерии | Видовая: непроницаемость оболочек (Гр-); эффлюкс-системы
Приобретенная: мутационная и ферментативная модификация мишени; эффлюкс-системы. |
| Азалиды (АЗИТРОМИЦИН ДР.) | Тоже | Тоже | Гр+/-, в т.ч. внутриклеточные; микобактерии | Видовая: эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная и ферментативная модификация мишени; эффлюкс-системы. |
| Линкозамиды (КЛИВДАМИНИН и др.) | Тоже | Тоже | Гр+, в т. ч. внутриклеточные микобактерии | Видовая: непроницаемость оболочек (б-во Гр-); эффлюкс-системы
Приобретеяная: мутационная и ферментативная модификация мишени; эффлюкс-системы. |
| СТРЕПТОГРАМИН | Тоже | Тоже | Тоже | Тоже |
| ХЛОРАМФЕНИКОЛ | Пептидилтрансфераза; днк | Блок биосинтеза белка на стадии элонгации (Б/стат.; Б/ц) | Гр+/-, в т.ч. внутриклеточные; микобактерии | Видовая: эффлюкс-системы
Приобретенная: мутационная модификация мишени; ферменты инактивации; эффлюкс-системы |
| ФУЗИДИЕВАЯ КИСЛОТА | Фактор элонгации EF-G | Блок биосинтеза белка на стадии элонгации (Б/стат) | Гр+ | Видовая: непроницаемость оболочек (Гр-);
Приобретенная: мутационная модификация мишени; |
| Сульфазалидиноны (ЛИНЕЗОЛИД) | 50S субъединица рибосомы (пептидилтрансферразный участок) | Блок биосинтеза белка на стадии элонгации (Б/ц) | Гр+/- | Неизучена |
АНТИБИОТИКИ - ИНГИБИТОРЫ РЕПЛИКАЦИИ И ТРАНСКРИПЦИИ
| Название препарата или группы | Мишень действия | Механизм действия | Спектр действия | Ведущие механизмы устойчивости |
| Рифамицины (РИФАМПИЦИН и др.) | РНКз-РНКп | Блок транскрипции (Б/ц) | Гр+/-, в т. ч. MRSA; микобактерии | Видовая: низкая проницаемость оболочек?? Прнобрвггшшш: мутапнонная модификация мишени |
| Вовобноцины ШОВОБИОЦИН и др) | Гираза В | Блок дестшрализации ДНК (Б/стат)^ | Гр+ | Видовая: Гр- - не проникают через НМКС Приобретенная: мутационная модификация мишени |
| 1 поколение (налидиксовая кислота и др.) 2 поколение ! 3 поколение - Фторхинолоны (НОРФЛОКСАЦИН и др.) | Гираза А | Блок десшпялизаяик ДНК (Б/ц) | Гр- Гр+ Гр+/- аэробы, в т.ч. внутриклеточные; микобактерии | Видовая: низкая проницаемость оболочек, эффлюкс-системы
Приобретенная: мутационная модификация мишени; эффлюкс-системы |
| Нитрофураны (ФУРАДОНИН и др.) | ДНК | Фрагментация ДНК (Б/ц) | Гр+/- | |
| Нитроимидазолы (МЕТРОНИДАЗОЛ и др.) | ДНК | Фрагментация ДНК (Б/ц) | Гр+/- анаэробы, простейшие | Видовая: отсутствие внутриклеточных ферментов активации препарата Приобретенная: изменение активности внутриклеточных ферментов активации препарата |
| Название препарата или группы | Мишень действия | Механизм действия | Спектр действия | Ведущие механизмы устойчивости |
| АНТИБИОТИКИ - ИНГИБИТОРЫ ФУНКЦИЙ КЛЕТОЧНЫХ МЕМБРАН |
| Полимиксины (ПОЛИМИКСИН) | Наружная мембрана КС, ЛПСслой | Дестабилизация НМКС, повышение проницаемости | Гр- | Видовая: отсутствие мишени (Гр+)
Приобретенная: изменение химического состава ЛПС и НМКС |
| Тироцидины, Грамицидины | ЦПМ | Дестабилизация ЦПМ, повышение
проницаемости | Гр+ | Видовая: непроницаемость оболочек (Гр-) Приобретенная: изменение химического состава ЦПМ |
| АНТИБИОТИКИ - АНТИМЕТАБОЛИТЫ |
| Сульфаниламиды (Этазол и др.) | Дигиброптероатсинтетаза | Блок метаболизма фолиевой кислоты | Гр+/- | Видовая: непроницаемость оболочек
Приобретенная: мутационная модификация мишени, альтернативная форма мишени. |
| Диаминопиримидины (ТРИМЕТОПРИМ) | Дигидрофолатредуктаза | То же | То же | То же |
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЁЗНЫЕ АНТИБИОТИКИ
| Название препарата или группы | Мишень действия | Механизм действия | Ведущие механизмы устойчивости |
| Гидразид Изоникотиновой Кислоты (ГИНК) в его производные (ТУБАЗИД и др.) | Ферменты биосинтеза миколовых кислот | Блок синтеза мнколовых кислот, офазованяе дефектной КС | Видовая: непроницаемость оболочек, эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени |
| Парааяганосаянцшитая кислота (ПАСК) и ее производные (ДАПСОН и др) | Ферменты биосинтеза фолиевой кислоты | Блок метаболизма фолиевой кислоты | Видовая: непроницаемость оболочек, эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени |
| ЭТАМБУТОЛ | Ферменты биосинтеза арабиногалактана | Блок синтеза арабиногалактана, образование дефектной КС | Видовая: непроницаемость оболочек, эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени |
| ПИРАЗИНАМЙД | Не изучен | Не изучен | Видовая: отсутствие ферментов активации препарата Приобретенная: низкая активность ферментов активации препарата |
| КЛОФАЗИМИН | Ферменты энергетического метаболизма, оксидоредуктзы (?) | Избыточное образование активных форм кислорода (Б/ц) | Видовая: непроницаемость оболочек, эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени |
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ АНТИБИОТИКИ
| Название препарата или группы | Мишень действия | Механизм действия | Спектр действия | Ведущие механизмы устойчивости |
| Полиеновые макролиды (НИСТАТИН и др.) | Эргостеролы ЦПМ | Дестабилизация ЦПМ, повышение проницаемости | Дрожжевые грибы | Видовая: особая форма мишени
Приобретенная: мутационная модификация мишени; изменение состава и свойств ЦПМ |
| Имидазолы. (ФЛЮКОНАЗОЛ и др) | Ферменты биосинтеза эргостеролов
(С14 -деметилаза) | Образование дефектной ЦПМ, повышение проницаемости | Дрожжевые и плесневые грибы | Видовая: особая форма мишени, низкая проницаемость оболочек, эффлюкс-системы.
Приобретенная: мутационная модификация мишени; снижение проницаемости оболочек, эффлюкс-системы. |
| Аллиламины (Тербинафин и др.) | Ферменты биосинтеза эргостеролов (скваленэпоксидаза) | Тоже | Плесневые и дрожжевые грибы | Тоже |
| Эхинокандины (КАСПОФУНГИН и др.) | Ферменты биосинтеза глюкагона | Образование дефектной КС | Дрожжевые грибы | Видовая: особая форма мишени
Приобретенная: мутационная модификация мишени; |
| Полиоксины | Ферменты биосинтеза хитина | Образование дефектной КС | Плесневые грибы | Видовая: особая форма мишени
Приобретенная: мутационная модификация мишени; |
| Гризеофульвин | Тубулин | Блок функций цитоскелета | Тоже | Мало изучены |
| Аналоги азотистых оснований
(5-Фтроцитозин) | Ферменты транскрипции | Образование дефектных иРНК, блок синтеза белка | Дрожжевые грибы | Видовая: низкая проницаемость барьеров Приобретенная: снижение поступления в клетку; снижение активности ферментов активации препарата |
